說起紫杉醇陽離子脂質(zhì)體,目前進入II期臨床、III期臨床的項目都有涉及,可以說是大名鼎鼎,專注于脂質(zhì)體,脂肪乳技術(shù)的艾偉拓在持續(xù)關(guān)注著它,本期AVT小編想給你介紹一下紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTag-1及LEP-ETU項目及處方,一起了解下!
紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTag-1
由德國MediGene公司開發(fā)(現(xiàn)與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā))的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1,是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同,腫瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層,因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣,帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的腫瘤新生血管內(nèi)皮細胞上,即只破壞腫瘤新生血管,而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細胞是腫瘤生長*的,因此EndoTAG-1可有效抑制腫瘤的生長。
EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。此外,處方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹,兩種磷脂輔料的用量比大概為10:9(摩爾比),zui終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。
該項目現(xiàn)已完成肝癌等適應癥的II期臨床實驗, 目前處于三陰性乳xian癌和胰腺癌的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀,OS及PFS等指標具有顯著提高,是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。
原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2,包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿,是一款基于拓撲異構(gòu)酶I抑制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺技術(shù)值得大家關(guān)注。
紫杉醇脂質(zhì)LEP-ETU
美國新興的脂質(zhì)體技術(shù)公司Neopharm以及它的納米給藥系統(tǒng)武器心磷脂你了解多少?心磷脂能夠和親脂性藥物強烈作用,將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質(zhì)體磷脂膜中,從而提高了載藥效率和制劑在體內(nèi)外的穩(wěn)定性。因此對于開發(fā)水溶性極差藥物的脂質(zhì)體制劑,例如紫杉醇,心磷脂發(fā)揮了至關(guān)重要的作用。具體是怎樣的情況呢?AVT小編給你介紹一下!
LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂處方開發(fā)的紫杉醇脂質(zhì)體, 包封率可達85%以上。ETU代表“easy-to-use”,因為該產(chǎn)品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇,臨床適應癥為卵巢癌且FDA已批準其孤兒藥資格。
除了LE-SN38和LEP-ETU外,Neopharm基于心磷脂的技術(shù)還開發(fā)了LE-rafAON(反義核酸)以及LEM(米托蒽醌)兩個產(chǎn)品,也都取得了不錯的初期研究結(jié)果。
已披露的臨床試驗結(jié)果表明,對于LEP-ETU受試者均能很好耐受,其中*緩解1人,部分緩解15人,病情穩(wěn)定10人(共35例轉(zhuǎn)移型乳xian癌受試者)。給藥方案為:劑量275mg/m2,給藥周期三周。
本期對紫杉醇脂質(zhì)體項目的介紹先到這里,脂質(zhì)體項目中涉及的藥用輔料艾偉拓都可現(xiàn)貨提供,感興趣的小伙伴歡迎垂詢。
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