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DPPG-Na與DSPG-Na應用上有什么區(qū)別?

更新時間:2022-08-08   點擊次數(shù):1463次

本期AVT小編給大家?guī)韮煽頟G磷脂:DPPG-Na與DSPG-Na,說到PG磷脂小伙伴們應該并不陌生,不過DPPG-Na與DSPG-Na這兩款磷脂在應用中有著怎樣的區(qū)別你是否了解呢?


PG磷脂中DPPG-Na與DSPG-Na應用上有著怎樣的區(qū)別?-艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司


介紹應用之前,我們來回顧一下DPPG-Na與DSPG-Na的基本信息

DPPG-Na二棕櫚酰磷脂酰甘油(供注射用)-艾偉拓供

中文名稱:二棕櫚酰磷脂酰甘油(供注射用)

化學名:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),鈉鹽]

英文名稱:DPPG-Na

CAS號:67232-81-9

登記號:F20180000838

DMF號:32797

分子量:745

分子式:C38H74O10PNa

適用領域:脂質體膜材、乳化劑

產品性能:白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1(v/v)

保存條件:-20℃以下,遮光密閉


DSPG-Na二硬脂酰磷脂酰甘油-艾偉拓供

中文通用名稱:二硬脂酰磷脂酰甘油

化學式:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,鈉鹽

英文通用名稱:DSPG-Na

CAS號:124011-52-5

分子量:801.08

分子式:C42H82O10PNa

等級:試劑

產品性能:白色粉末

保存條件:2-8℃,遮光密閉

深耕藥用輔料這一行業(yè)十幾年,艾偉拓供應的DPPG-Na磷脂可是有資質的,產品已在CDE登記備案,登記號F20180000838,同時我們的產品也在FDA備案,DMF號32797。磷脂類產品對溫度要求非常高,DPPG-Na磷脂亦需要在-20℃以下環(huán)境中遮光密閉保存。

要說DSPG-Na與其他合成磷脂的區(qū)別,其中一點是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的環(huán)境中保存,2-8℃的環(huán)境中遮光密閉保存即可。

DPPG-NaDSPG-Na磷脂應用大比較


說到DPPG-Na的應用,較為常見的是多囊脂質體產品,多囊脂質體的制備離不開處方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用,也離不開DepofoamTM技術,這項技術由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于多個產品如DepoDur®、Exparel®,以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構,當采用二次乳化法制備脂質體時,如果油相中含有甘油三酯,就會得到Depofoam,它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等,藥物釋放時間最長可達30天。下面我們就來具體了解一下這幾款多囊脂質體。

1.Depocyt®

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體,1999年于美國上市,主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數(shù)從每兩天一次減少為每兩周一支,改善了病人的順應性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg膽固醇。

2.DepoDur®

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎脂質體,2004年FDA批準上市,用于術前麻醉或產術鎮(zhèn)痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.Exparel®

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比因脂質體,2011年FDA批準上市,用于手術部位術后麻醉鎮(zhèn)痛,可延長藥物釋放至72小時。處方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC,這在基于DepoFoamTM技術的上市產品中是一份的。 其處方磷脂組成為DEPC、DPPG-Na、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產品含布比因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel®的市場及銷售額高速增長,2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。




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